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发表于2019-05-08 分类:moibe.28365-365.com 浏览次数:80次
替硝唑片
[药理学和毒理学]显示出对原生动物和厌氧细菌的高活性。
它对拟杆菌,芽孢杆菌,梭菌,Peptococcus,肺炎链球菌,Vesococcus和Gardnerella具有抗菌活性,2至4 mg / L的浓度可抑制大部分的厌氧活性。阴道毛滴虫病的MIC与甲硝唑类似,其代谢产物对替硝唑的疗效比替硝唑更高。
该产品的作用机理尚未完全阐明,厌氧菌的硝化细菌在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
该产物的硝基还原到细胞毒性,作用于细菌DNA代谢的过程中,它会杀死细菌。
耐药细菌通常缺乏硝基还原酶并且对该产品具有抗性。
变形虫原生动物的产物机制是抑制氧化还原反应,破坏原生动物氮链并杀死原生动物。
[药代动力学]口服后,产品被完全吸收。单次剂量2 g口服的健康女性的最大时间(T max)为2个小的最大浓度(C max)为51 mg / L.
替硝唑的排泄缓慢,口服2g后血液水平为19-24小时,48小时和72小时。
0 mg / L,4
2毫克/升和1
3毫克/升
通过每天口服1g,血液浓度可以维持在8mg / L或更高。
替硝唑广泛分布于体内,在生殖器官,肠,腹肌,乳汁等中含量较高,但其在肝脏和脂肪中的浓度较低,其在胆汁和唾液中的浓度几乎相同。血脑屏障渗透性大于甲硝唑。没有炎症的脑膜中脑脊液的浓度是同期血液中浓度的80%,这与替硝唑脂肪的较高溶解度有关。
替硝唑可以穿过血液中的胎盘屏障,并且可以在胎儿和胎盘中达到高浓度。
蛋白质结合率为12%。
代谢在肝脏,单次口服剂量0。
25g后约16%以原始形式从尿液中排出。
血液输出的半衰期(t 1 /2β)为11。
6到13岁。
三小时,平均12。
6个小时




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